2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. TRP Channel
  5. TRP Channel抑制剂

TRP Channel抑制剂

TRP Channel Isoform Comparison

TRP Channel抑制剂 (91):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1410
    GsMTx4 Inhibitor 99.80%
    GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。
  • HY-101840
    EIPA Inhibitor 99.73%
    EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
  • HY-B0285A
    Amiloride hydrochloride

    盐酸阿米洛利

    		Inhibitor 99.83%
    Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
  • HY-P1410A
    GsMTx4 TFA Inhibitor 99.80%
    GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 TFA 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。
  • HY-15064
    HC-030031 Inhibitor 99.97%
    HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
  • HY-B0285
    Amiloride

    阿米洛利

    		Inhibitor 99.96%
    Amiloride (MK-870) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
  • HY-N0172
    Caffeic acid

    咖啡酸

    		Inhibitor 99.38%
    Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
  • HY-139426
    ML-SI3 Inhibitor
    ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物，是 TRPML1/2 通道抑制剂，IC50s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂，EC50s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
  • HY-134818
    ML-SI1 Inhibitor 99.85%
    ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物，是一种 TRPML 抑制剂，对 TRPML1 的 IC50 值为 15 μM。
  • HY-108465
    Pyr3 Inhibitor 99.90%
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
  • HY-101507
    Pico145 Inhibitor 99.40%
    Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道，IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM，对 TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2 和 TRPM8 无作用。
  • HY-101840A
    EIPA hydrochloride Inhibitor 98.31%
    EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
  • HY-12949
    ML204 Inhibitor 99.08%
    ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
  • HY-134819A
    (1R,2R)-ML-SI3 Inhibitor 99.45%
    (1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体，是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1), 2.3 μM (TRPML2)，和 12.5 μM (TRPML3)。
  • HY-118628
    (E/Z)-BML264 Inhibitor
    (E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂，TRP channel的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。
  • HY-19765
    GSK2798745 Inhibitor 99.80%
    GSK2798745 是一种强效的、选择性的且具有口服活性的瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂，对 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 可用于心脏和呼吸系统疾病研究。
  • HY-149143
    JNJ-28583113 Inhibitor 98.06%
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
  • HY-19408
    Pyr10 Inhibitor 99.42%
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入，IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
  • HY-100345
    AMTB hydrochloride Inhibitor 99.18%
    AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活，pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。
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